[原创]难得一见-新鲜的野生天然麝香

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导读:麝   拉丁文学名:Moschus moschiferus L.  别名:香麝、獐子、山驴子。当门子,脐香,麝脐香,四味臭,臭子,腊子,香脐子,遗香,心结香、生香、元寸香  科属分类:脊椎动物门Vertebrata、Mammalia、Artiodactyla、Cervidae   林栖。体形较小,体重8~13公斤,身长65~95厘米。被毛粗硬,曲折如波浪状,易折断。雌雄均无角。耳直立,上部圆形,眼圆大,吻端裸露,无眶下腺及跗腺。雄性的上犬齿特别发达,长而尖,露出唇外,向下微曲。雌的犬齿很细小,不

麝 拉丁文学名:Moschus moschiferus L. 别名:香麝、獐子、山驴子。当门子,脐香,麝脐香,四味臭,臭子,腊子,香脐子,遗香,心结香、生香、元寸香 科属分类:脊椎动物门Vertebrata、Mammalia、Artiodactyla、Cervidae 林栖。体形较小,体重8~13公斤,身长65~95厘米。被毛粗硬,曲折如波浪状,易折断。雌雄均无角。耳直立,上部圆形,眼圆大,吻端裸露,无眶下腺及跗腺。雄性的上犬齿特别发达,长而尖,露出唇外,向下微曲。雌的犬齿很细小,不露出唇外。四肢细长,后肢比前肢长,主蹄狭长,侧蹄显著。尾甚短。雄兽鼠蹊部有麝香腺,呈囊状,外部略隆起,香囊外毛短而细,稀疏,皮肤外露。麝毛色均匀,为深棕色,体背及体侧毛色较深,腹面毛色较浅。背部有不明显的肉桂色斑点,排列成四五纵行,腰部和臀部两侧斑点比较明显。嘴、两颊、耳背、肩膊、体侧至尾及四肢外侧毛色为棕灰杂以肉桂黄色的麻斑。额部毛色稍深,耳尖及耳背纯棕灰色,耳廓内侧白色,耳基部有土黄色斑点,下颌白色,颈部两侧毛色发白延至右肩膊呈两条白带纹,脸部毛色较浅,鼠蹊部呈浅棕灰色。毛色及斑点差异较大。有些个体斑纹少,隐约可见,有的则较明显,连成片断的黄色斑块。

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栖于多岩石或面积较大的和针阔中。很少在平坦的、平原、池沼或没有森林的山地。无固定的栖息地,多在荫蔽、干燥而温暖处休息。在早晨及黄昏活动,白天休息。平时雌雄独居,而雌兽常与幼兽在一起。能轻快敏捷地在险峻的悬崖峭壁和深雪地上走动,具攀登斜树的习惯,善于跳跃。视觉听觉灵敏,性懦怯。以松树、冷杉和雪松的嫩枝、叶子、地衣、苔藓、杂草及树枝嫩芽、野果等为食。 在我国分布很广,东北地区的大、小兴安岭及长白山、三江平原等地,华北地区,西北的祁连山区,青藏高原,云贵高原,东北、内蒙古、四川、新疆等地均有。

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[采制] 一般在十月到翌年3月为狩猎时期,但以11月间猎得者质量较佳,此时它的分泌物浓厚。狩猎时通常用枪击、箭射、陷阱、绳套等方法。捕获后,将雄麝的脐部腺囊连皮割下,捡净皮毛等杂质,阴干,然后将毛剪短,即为整香,挖取内中香仁称散香。现四川马尔康饲养场试行了三种活麝取香的方法,有"捅槽取香"、"手术取香"及"等压法"等,取香后生长正常并能继续再生麝香,而且生长速度也较快。 [炮制] 整麝香:原药入药。

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[产地及销售习惯] 麝香是我国特产的一种名贵药材。主产于西藏自治区的喜马拉雅山、大雪山脉、沙鲁里山脉、宁静山脉、雀儿山脉等地,此外四川甘孜藏族自治州、阿坝藏族自治州理县、松潘、茂汶羌族自治县,贵州、云南、广西之横断山脉、大瑶山、大苗山,甘肃、陕西之祁连山脉、岷山、秦岭山脉、贺兰山脉,安徽、湖北之大别山脉、潜山、霍山,内蒙古之阴山山脉,东北之大小兴安岭及长白山脉,河南伏牛山等山林地区都有生产。以康藏高原及四川阿坝草原为我国麝香之主要产地,销全国,并出口。现在四川已开始饲养,并且从活兽香囊中割取麝香,给麝香的生产开辟了新的途径。

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[化学成份] 麝香经蒸汽蒸馏,约得暗棕色挥发油1.4 %,再经精制后得无色粘性油液,称为麝香酮(Muskone,C16H30O),具特异强烈的香气,是为本品的主要成分。此外含脂肪、树脂、蛋白质、无机盐类等。 性状鉴别 1. 整麝香(毛香):呈球形、扁圆形或柿子形,直径3~7厘米。开口面略扁平,密生灰白色或棕褐色而细短的毛,呈旋涡状排列,中央的小孔(囊口)直径约2~3毫米;去毛后显棕褐色的革质皮,内膜极薄。背面(包藏在麝腹内的半部)为一层微皱缩而柔软的内皮,棕褐色略带紫色。囊内即为麝香仁。质柔软,微有弹性。有香气。

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麝香与周围的位置 以身干、色黄、香浓者为佳。 2. 麝香仁:本品为麝香囊内所藏的散麝香。鲜时呈稠厚的黑褐色软膏状,干后为棕黄色粉末,并有大小不同的黑色块状颗粒,俗称当门子,并夹杂有细毛及内膜皮等。香气浓烈,久闻则有骚臭气,味稍苦而微辣。 以仁黑、粉末棕黄(俗称黑子黄香)香气浓烈、富油性者为佳。

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[效用] [性味] 辛、温。 [功用] 开窍,通经络,消肿止痛。 [主治] 惊痈昏迷、中风痰厥、寒邪腹泻、痈疽肿毒、跌打损伤等症。 [用量] 内服入丸散,随配方。外用无定量。 [禁忌] 阴虚体弱及孕妇忌用。

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[附注] 1.麝香为贵重药材,易掺假,中药界对于其真伪鉴别具有丰富经验,今择数则介绍如下: ⑴手试弹性: 整麝香虽凝结坚固,但富于弹性,手捏微软,放手仍复原。检查有无异物及干燥程度时:可取麝香仁少许,置于手掌中用指摩擦,不脱色,搓即成团,揉捏即散,不粘手,并发出浓烈香气者为佳。 ⑵铁钎插探:以特制之铁钎插入囊内,体察有无异物抵触,若不挡针、涩针、子眼模糊、香气浓烈、并无先浓后淡情况,则为真品。 ⑶槽针抽验:以制有沟槽的钉子,由香囊的开口处插入,四方搅抽,取槽观察,有细绒白毛,粉末子痕清楚、无锐角、自然疏松、呈蝇蛆状叠附生成者为真香;颗粒不规则,有锐角,无绒毛,枯燥无光泽者为伪品。 ⑷火烧试验:取麝香粉少许,置于金属器皿上猛火加热,真者迸裂,香气浓烈四溢,燃烧后油点似珠,灰烬呈灰白色。若有植物性掺杂,加火即燃烧化烟而无香气油点,灰烬呈黑褐色;若系矿物性掺杂则无油点,灰烬呈赭红色;若有动物性掺杂,则加火起油泡如血块迸裂,无香气,而有焦臭气,灰呈紫红色或黑色。 ⑸水中试验:取麝香少许,放入盛有开水的碗中,不立即溶化,而水仍微黄、澄清,去水后仍清香不臭者为真。 2.过去曾经发现有下列物质掺入麝香中:锁阳粉末、肝脏粉末、干燥血液、羊粪、淀粉、儿茶、铁末、砂土等。可用下列方法检识: ⑴取粉末少许,在显微镜下观察,不得显植物纤维及其他植物组织;否则为有锁阳或其他植物性物质或羊粪等掺杂之症。 ⑵取粉末少许加水煮片刻,过滤,滤液分为二份,分别加碘溶液及5%三氯化铁溶液,不得呈蓝色,蓝黑色或蓝绿色,否则为有淀粉、儿茶等掺杂之证。 ⑶取粉末少许入坩锅中烧之,真品的灰烬呈类白色;如显红色则为有干燥血液或肝脏粉末掺杂之症。 ⑷按药典方法进行灰分测定,真品的灰分不得超过8%,否则为有铁末、砂土等无机质掺杂之证。

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为鹿科动物林麝Moschus berezovskii Flerov、马麝M. sifanicus Przewalski或原麝M.moschiferusLinnaeus成熟雄体香囊中的干燥分泌物。主产四川、西藏、云南、陕西、甘肃、内蒙古等地。野生麝多在冬季至次春猎取,猎取后,割取香囊,阴干,习称“毛壳麝香”,用时剖开香囊,除去囊壳,称麝香仁。人工驯养麝多用手术取香法,直接从香囊中取出麝香仁,阴干。本品应密闭,避光贮存。 [性味归经] 辛,温,归心、脾经。 [功效] 开窍醒神,活血通经,止痛,催产。 [应用] 1.用于闭证神昏。麝香辛温,气极香,走窜之性甚烈,有极强的开窍通闭醒神作用,为醒神回苏之要药,最宜闭证神昏,无论寒闭、热闭,用之皆效。治疗温病热陷心包,痰热蒙蔽心窍,小儿惊风及中风痰厥等热闭神昏,常配伍牛黄、冰片、朱砂等药,组成凉开之剂,如安宫牛黄丸、至宝丹、牛黄抱龙丸等;用治中风卒昏,中恶胸腹满痛等寒浊或痰湿阻闭气机,蒙蔽神明之寒闭神昏,常配伍苏合香、檀香、安息香等药,组成温开之剂,如苏合香丸。 2.用于疮疡肿毒,咽喉肿痛,本品辛香行散,有良好的活血散结,消肿止痛作用,内服,外用均有良效。用治疮疡肿毒,常与雄黄、乳香、没药同用,即醒消丸,或与牛黄、乳香、没药同用;用治咽喉肿痛,可与牛黄、蟾酥、珍珠等配伍,如六神丸。 3.用于血瘀经闭,徵瘕,心腹暴痛,跌打损伤,风寒湿痹等证。本品辛香,开通走窜,可行血中之瘀滞,开经络之壅遏,以通经散结止痛每周一次,2周一疗程,疗效满意;用治痹证疼痛,顽固不愈者,可与独活、威灵仙、桑寄生等祛风湿药同用。 ?4.用于难产,死胎,胞衣不下。本品活血通经,有催生下胎之效。常与肉桂为散,如《张氏医通》香桂散;亦有以麝香与猪牙皂、天花粉同用,葱汁为丸.外用取效,如《河北医药集锦》堕胎丸。 此外,近代临床报导用人工麝香片口服或用人工麝香气雾剂治疗心绞痛,均取得良好效果:由麝香、猪牙皂、白芷等制成麝香心绞痛膏,分别敷于心前区痛处及心俞穴,24小时更换一次,治疗冠心病、心绞痛,用麝香注射液皮下注射,治疗白癜风,均有显效;用麝香埋藏或麝香注射液治疗肝癌及食道、胃、直肠等消化道肿瘤,可改善症状、增进饮食;对小儿麻痹症的瘫痪,亦有一定疗效。 [用法用量] 入丸散,每次0.06~0.1g。外用适量。不宜入煎剂。 备述 1.《本经》“主辟恶气……温疟,蛊毒、痫至,去三虫。” 《别录》:“中恶,心腹暴痛胀急,痞满,风毒,妇人产难,堕胎,去面黾,目中肤衣。” 《》:“通诸窍,开经络,透肌骨,解酒毒,消瓜果食积,治中风、中气、中恶、痰厥、积聚徵瘕。”“盖麝走窜,能通诸窍之不利,开经络之壅遏,若诸风、绪气、诸血、诸痛,惊痫徵诸病,经络壅闭,孔窍不利者,安得不用为引导以开之通之耶?非不可用也,但不可过耳。 2.本品主要芳香成分为麝香酮及含氮化合物、胆甾醇、脂肪酸和无机盐等。小剂量麝香及麝香酮对中枢神经系统呈兴奋作用,大剂量则可抑制。可显著地减轻脑水肿,增强中枢神经系统对缺氧的耐受性,改善脑循环。对离体心脏有兴奋作用,增加冠状动脉血流量。人工或天然麝香酮对麻醉猫有升压及增加呼吸频率的作用。麝香对离体及在位子宫均呈明显兴奋作用,后者更为敏感,妊娠子宫又较非妊娠子宫敏感。麝香酊的稀释液,在试管内能抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、猪霍乱菌。崐有杭炎作用。本品对人体食道鳞癌、胃腺瘤、结肠癌、膀胱癌的组织匀浆培养液均显示对肿瘤细胞有抑制作用,浓度大则作用强。3.近代研究从小灵猫Viverricula indica Desmarest.可采取灵猫香,具有与麝香相似的功效,可用作外用或内服。另外,人工合成的入工麝香,与天然麝香的性能、功用基本相同,现已广泛用于临床,代替天然麝香,弥补药源的不足。麝香是天然香料,属动物性香料之一,又名:当门子、脐香、麝脐香、四味臭、臭子、腊子、香脐子。主要分布于东北、华北及陕西、甘肃、青海、四州、西藏、云南、贵州、广西、湖北、河南、安徽等地。我省豫西山区卢氏,豫南山区均有分布。麝香,为鹿科动物麝的雄性香腺囊中的分泌物干燥而成,是一种高级香料,如果在室内放一丁点,使会满屋清香,气味迥异。麝香不仅芳香宜人,而且香味持久。麝香在我国使用,已有悠久历史。唐代诗人杜甫在《丁香》诗中遇:'晚坠兰麝中'。麝香是配制高级香精的重要原料。古代文人、诗人、画家都在上等麝料中加少许麝香,制成'麝墨'写字、作画,芳香清幽,若将字画封妥,可长期保存,防腐防蛀。麝香是十分名贵的药材,含有丰富的营养成份。含水22.66%、灰分8.62%(其中含钾、钠、钙、镁、氯、硫酸根、磷酸根等)、含氯化合物(中含碳酸铵1.1%、铵盐中的氨1.89%。尿素0.4%、氨基酸氮1.077%,总氮量6.16%)、胆甾醇2.19%、粗纤维0.59%、脂肪酸5.15%、麝香酮1.2%。麝香性辛、温、无毒、味苦。入心、脾、肝经,有开窍、辟秽、通络、散淤之功能。主治中风、痰厥、惊痫、中恶烦闷、心腹暴痛、跌打损伤、痈疽肿毒。许多临床材料表明,冠心病患者心绞痛发作时,或处于昏厥休克时,服用以麝香为主要成分的苏合丸,病情可以得到缓解。古书《医学入门》中谈'麝香,通关透窍,上达肌肉。内入骨髓......'。《本草纲目》云:'......盖麝香走窜,能通诸窍之不利,开经络之壅遏'。其意是说麝香可很快进入肌肉及骨髓,能充分发挥药性。治疗疮毒时,药中适量加点麝香,药效特别明显。西药用麝香作强心剂兴奋剂等急救药。[英文名] MOSCHUS[来源]本品为鹿科动物林麝 Moschus berezovskii Flerov 、马麝Moschus sifanicus Przewalski或原麝 Moschus moschiferus Linnaeus 成熟雄体香囊中的干燥分泌物。野麝多在冬季至次春猎取,猎获后,割取香囊,阴干,习称“毛壳麝香”;剖开香囊,除去囊壳,习称“麝香仁”。家麝直接从其香囊中取出麝香仁,阴干或用干燥器密闭干燥。 [制法]取毛壳麝香,除去囊壳,取出麝香仁,除去杂质,用时研碎。[性状]毛壳麝香:为扁圆形或类椭圆形的囊状体,直径3~7cm,厚2~4cm。开口面的皮革质,棕褐色,略平,密生白色或灰棕色短毛,从两侧围绕中心排列,中间有1 小囊孔。另一面为棕褐色略带紫的皮膜,微皱缩,偶显肌肉纤维,略有弹性,剖开后可见中层皮膜呈棕褐色或灰褐色,半透明,内层皮膜呈棕色,内含颗粒状、粉末状的麝香仁和少量细毛及脱落的内层皮膜(习称“银皮”)。麝香仁:野生者质软,油润,疏松;其中颗粒状者习称“当门子”,呈不规则圆球形或颗粒状,表面多呈紫黑色,油润光亮,微有麻纹,断面深棕色或黄棕色;粉末状者多呈棕褐色或黄棕色,并有少量脱落的内层皮膜和细毛。饲养者呈颗粒状、短条形或不规则的团块;表面不平,紫黑色或深棕色,显油性,微有光泽,并有少量毛和脱落的内层皮膜。气香浓烈而特异,味微辣、微苦带咸。[含量测定]照气相色谱法(附录Ⅵ E)测定。色谱条件与系统适用性试验 以苯基(50%)甲基硅酮(OV-17) 为固定相,涂布浓度为2% ;柱温200℃±10℃ 。理论板数按麝香酮峰计算应不低于1500。对照品溶液的制备 取麝香酮对照品适量,精密称定,加无水乙醇制成每1ml 含1.5mg 的溶液,即得。供试品溶液的制备 取[干燥失重]项下所得干燥品0.2g,精密称定,精密加无水乙醇2ml,密塞,振摇,放置1 小时,滤过,取滤液,即得。测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各2μl,注入气相色谱仪,计算,即得。本品按干燥品计算,含麝香酮(C16H30O) 不得少于2.0%[性味归经]辛,温。归心、脾经。[功能主治]开窍醒神,活血通经,消肿止痛。用于热病神昏,中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,经闭,癓瘕,难产死胎,心腹暴痛,痈肿瘰疬,咽喉肿痛,跌扑伤痛,痹痛麻木。[用法用量] 0.03~0.1g,多入丸散用。外用适量。[注意]孕妇禁用。[贮藏]密闭,置阴凉干燥处,遮光,防潮,防蛀[摘录]《中国药典选方①治卒中风:青州白丸子,入麝香同研碎为未,生姜自然汁调灌之,如牙紧,可自鼻中灌入。(《魏氏家藏方》)②治中风不醒:麝香二钱。研未,入清油二两,和匀灌之。(《济生方》)③治痰迷心窍:麝香一分,月石、牙皂。明矾、雄精各一钱。上共研匀,密贮,每服五分。(《疡科遗编》)④治中恶客忤垂死:空青一两(细研),麝香一分(细研),朱砂一两(细研,水飞过),雄黄半两(细研)。上药相和,研令匀,每服以醋一合、汤一台柏和,调散半钱,不计时候服之,须臾即吐为效,(《圣惠方》)⑤治小儿诸痫潮发,不省,困重:白僵蚕(汤洗,焙黄为未)半两,天竺黄一分(细研),真牛黄一钱(别研),麝香(研)、龙脑(研)各半钱。上拌研匀细,每服半钱,生姜自然汁调灌服,无时。(《小儿卫生总微论方》白金散)⑥治肾脏积冷,气攻心腹疼痛,频发不止:麝香半两(细研),阿魏半两(面裹偎,面熟为度),干蝎三分(微炒),桃仁五十枚(鼓炒微黄)。上药捣罗为未,炼蜜和九,如绿豆大,每服不计时候,以热酒下二十丸。(《圣惠方》庸香丸)⑦治厥心痛:麝香(别研,每汤成旋下),木香一两(挫),桃仁(麸炒)三十五枚,吴茱萸(水浸一宿,炒干)一两,槟榔(煨)三枚。上五味,除麝香、桃仁外,粗捣筛,入桃仁,再同和研匀。每服三钱匕,水半盏,童子小便半盏,同煎至六分,去滓,入麝香未半钱匕,搅匀温服,日二服。(《圣济总录》麝香汤)⑧治跌打气闭:牙皂、北细辛、南星、冰片、麝香等分,为未,吹鼻。(《医钞类编》吹药方)⑨治痈疽发背及诸恶疮,去恶肉:麝香、雄黄、矾石、简茹(一作‘真朱’)备一两。上四味治下筛,以猪膏调如泥涂之,恶肉尽,止,却敷生肉膏。(《千金方》麝香膏)⑩治鼠瘘:麝香(研)、雌黄(研)。上二味等分,并为散,取虾蟆背白汁和涂疮孔中,日一度。(《古今录验方》)(11)治小儿疳,常渴,饮冷水不休:麝香一分,人中白一分。上药都研令细,以蒸饼和丸,如麻子大。一、二岁儿,每服煎皂英汤下二丸,空心、午后备一服。更量儿大小,以意加减。(《圣惠方》麝香丸)(12)治牙痛:麝香大豆许,巴豆一粒,细辛未半两(钱),上药同研令细,以枣瓤和丸,如粟米大。以新绵裹一丸,于痛处咬之,有涎即吐却,有至孔即纳一丸,(《圣惠方》麝香丸)[各家论述]1.《本经》:主辟恶气,温疟,痫痉,去三虫。2.《别录》:疗中恶,心腹暴痛,胀急痞满,风毒,妇人破产,堕胎,去面黔,目中肤翳。3. 陶弘景:疗蛇毒。4.《药性论》:除心痛,小儿惊痫、容许,镇心安神,以兰门了一粒,细研,热水灌下,止小便利。能蚀一切州沧脓。5.《日华子本草》:杀脏腑虫,制蛇、蚕咬,沙虱、溪、瘴毒,吐风痰。纳子宫暖水脏,止冷带疾。6.《仁斋直指方》:能化阳通胰理。能引药透达。 7. 王好古:疗鼻室不闻香臭。8.《纲目》:通诸窍,开经络,透肌骨,解酒毒,消瓜果食积。治中风,中气,中恶,痰厥,积聚症瘕。9.《本草正》:除一切恶疮痔漏肿痛,脓水腐肉,面墨斑疹。凡气滞为病者,俱宜用之。若鼠咬、虫咬成疮,以麝香封之。10.《本草备要》:治耳聋,目翳,阴冷。出处中华本草》西藏主要产马麝,体形较形林麝大,吻较长,全身呈棕色,通常仅颈部有少量模糊黄点,颌颈下和腹部呈黄白色。雄麝上颌犬齿发达,露出唇外,向下微曲,俗称“獠牙”;脐部有香腺囊,囊内包含 香。雌麝上颌犬齿小不外露,也无香腺囊。麝的视觉发达、听觉灵敏、行动轻捷,但性胆怯,常于晨昏单独活动。栖居在海拔较高的灌木林或针、阔叶混交林地方的麝一般毛色较深;生活在青山有小块草地环境中的毛色较浅,但毛的下部均呈灰白色,向上颜色逐渐转深并有光泽。麝毛微呈波浪状,十分轻软,可制高级藏式垫子或枕芯。阴干的麝香囊即为“整麝香”,又称“毛香”,为扁圆形或椭圆形的囊状体,重量依年龄不同而异。囊内的麝香仁有浓烈香气,为猪肝色或紫红色大小不等的颗粒和粉末。但幼雄麝囊内分泌物呈脓状,不能作药用。颗粒状的麝香仁习称“当门子”,多呈紫黑色,油润光亮,质量最佳。麝香的主要成分为麝香酮,约占麝香纯干品的0.5%-2%,此外尚含有多种雄(甾)烷衍生物以及麝吡啶等。麝香性温,味辛,开窍,通络,辟秽,散瘀。对中枢神经系统的作用为小剂量兴奋,大剂量抑制;有兴奋呼吸、加速脉搏、升高血压和强心的作用;对子宫呈明显的兴奋作用,因此孕妇忌用;麝香还有抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的作用等,能治中风不醒、痰迷心窍、心腹暴痛、痈疽肿毒,跌打损伤等症,并是一种高级香精原料。用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明,3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后,能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高,其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长,各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓,而且透过血脑屏障速度快,达峰值时间早,蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝,其次为肾、心、脾、肺、肌肉,随时间延长,肠、肝蓄积量可迅速下降,其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制,尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除,肺也可能是排泄途径之一。1.小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型,为计算方便,作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理,得一方程:C=e(-6.1169t+7.2914),并求出消除速率常数B和截距B,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线,从而求出分布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。2.小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型,并于3-9小时作近似非线性回归,得回归方程C=e(-0.068t+6.51),从而求出消除速率常数K,再按残数法得残数近似非线性回归方程,求出吸收速率常数K2,其它参数按药物动力学。3.讨论小时麝香酮单次静脉注射,其分布t1/1.4分,单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟,说明该药吸收快,发挥药效迅速,为用于急症提供了理论依据。3.1与芳香开窍中药冰片比较,其动力学参数甚为接近,由于麝香酮的脂溶性比冰片好,其吸收速度,分布速度均快些,通过血脑屏障亦较冰片快。3.2本品单次静脉注射给药后VB为VC9倍,说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织,如心脏、肺、肾、脑,在肌肉中甚少。3.3麝香酮生物半衰期约9小时,比冰片(5小时)要长,因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7,较冰片(F=0.25)高。1.对中枢神经系统的作用:1.1麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用,报道不完全一致,作用尚不清楚。麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg,可使安静清醒兔皮质脑电图(EEG)短时间去同步,部分动物拌有行为躁动,处于清醒警戒状态,表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动;麝香水剂对戊巴比妥钠麻醉兔有明显唤醒作用,侧脑室注射比静脉注射更有效,说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。1.2麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常显著地缩短戊巴比妥钠的睡眠时间,但对水和氯醛及苯巴比妥钠引起的睡眠时间无显著影响;实验测得,注射戊巴比妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴比妥钠浓度显著低于对照组;但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴比妥钠血浓度无明显影响,证明麝香及麝香酮对戊巴比妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能对抗烟碱所致的小鼠惊厥,并降低急性毒性,但却增加莽草、士的宁等的急性毒性;天然麝香酮 0.01-0.05 mg/kg灌胃,使多数大鼠的阳性条件反射潜伏期延长或反应消失。说明香淀粉悬液有对抗小鼠烟碱急性毒性和增士的宁毒性作用。1.3香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性,使小鼠死亡数降低2倍多;增加士的宁毒性,使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg;合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴比妥钠100mg/kg或戊巴比妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴比妥钠睡眠时间,这并非是直接兴奋中枢,而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用,加速肝内戊巴比妥钠代谢失活的结果。天然麝香1g/kg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。故认为麝香小剂量兴奋中枢,大剂量抑制。麝香对小鼠自发活动未见明显影响,故对中枢无明显兴奋或抑制作用。1.4能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间;麝香200mg/kg腹腔注射,能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间,而不减少小鼠的自发活动,大鼠心电图和脑电图同步记录证明,此作用是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。大鼠EEG和心电图同步记录证明,麝香能显著延长急性呼吸停止后EEG的存在时间,而对心电图存在时间,缺氧心电图出现时间等无显著影响,说明麝香增强中枢神经系统的耐缺氧能力可能是其芳香开窍的理论根据。1.5 腹腔注射60-200mg/kg对常压缺氧有明显对抗作用,可显著延长小鼠存活时间。另应用大鼠颈上神经节体外培养方法,发现麝香具有促进雪旺细胞分裂和生长作用,提示麝香具有神经胶质成熟因子样作用2.对心血管系统的影响:2.1麝香1mg/kg给予麻醉猫,能使心率加快、血压下降、呼吸频率及深度也有增加;10-4 g/ml浓度能使异丙肾上腺素对猫心脏乳头状肌的收缩作用增加3.8倍,使肾上腺素的作用增加1.5倍,麝香乙醚提取物、天然麝香酮对蟾蜍在体心脏有强心作用。麝香乙醚提取物150μg/kg或300μg/kg 静脉注射,均能引起麻醉狗血压下降和轻度减慢心率,但对心脏动、静脉血氧分压差和冠状静脉窦流量无明显影响,大剂量的作用更明显,并能对抗异丙肾上腺素兴奋心脏的作用。实验还表明,麝香对外周血管中的β-受体并无阻断作用。麝香0.2 mg/ml浓度对培养心肌细胞的自律性有抑制作用,使搏动频率减慢,表现为对心肌α-β-受体不完全竞争性抑制作用,对氯化钙引起的搏动频率加快无影响。2.2天然麝香0.5-2mg/ml 可使离体蟾蜍心脏收缩振幅加大,收缩力加强及心输出量增加,而麝香酮0.04-1mg/ml则表现心脏抑制作用,不具有天然麝香的强心作用。最早也有实验表明,合成及天然麝香酮对在体蟾蜍心脏均呈现兴奋作用。因此,麝香具有明显的强心作用,而麝香酮对心脏作用尚未获得一致结果。麝香水混悬液对离体兔冠脉流量以及麝香注射液对狗冠脉流量均无明显变化。麝香水混悬液或水提取物可使离体豚鼠冠脉流量增加1倍,麝香酮对冠脉循环作用亦未取得一致结果,各种麝香酮乳剂均未见增加离体豚鼠冠脉流量。用麝香酮3mg/kg静脉注射);可使狗冠脉流量增加34.8-56.1%,作用持续30分之久。用86Rb测定小鼠心肌营养性血流量,可观察到麝香酮能增加心肌营养性血流量。上述不同的结果,可能与不同动物,制剂或实验条件有关,有待进一步验证。急性动物血压实验表明,麝香制剂静脉注射对麻醉家兔,猫及结扎和未结扎左前降支的麻醉狗均有明显的降压作用。麝香酮对血压的影响,因不同的实验动物而异。可使猫血压升高;使狗血压下降或未见影响。3.1抗炎作用:天然麝香混悬液500mg/kg、乙醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射,对巴豆油引起的小鼠耳廓肿胀均有显著抑制作用。麝香水提物不同计量、多种给药方式对大鼠琼脂性关节炎、酵母性关节炎、佐剂型多发性关节炎及棉球肉芽组织增生均有显著抑制作用;对大鼠烫伤性血管渗透性增加、羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游走亦有非常明显的抑制作用;静脉注射麝香多肽粉剂对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍。麝香水溶物静脉注射80mg/kg,可降低大鼠肾上腺素内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量;小鼠切除肾上腺后其抗炎作用消失,而垂体切除后麝香的抗炎作用依然存在,表明其作用直接依赖肾上腺而不需垂体的参与,在戊巴比妥钠诱导的小鼠大脑发生深度抑制情况下,麝香仍有明显的抗炎作用,表明其作用不在中枢神经系统。麝香醇溶性成分甲醇在提取物400-1600μg/ml,可降低兔肾髓质环氧酶活性,使花生四烯酸代谢产物前列腺素E、F的生成量显著减少。麝香对大鼠因注射死结核菌引起的足步水肿有良好的抗炎作用,对大鼠因注入巴豆油导致的肉芽囊肿及甲醛-滤纸球肉芽囊肿均有抗炎作用,后者的半数抑制剂量(ID50)为388mg/kg。还能减少小鼠皮肤毛细血管的通透性,半数抑制剂量(ID50)为4.2mg/kg3.2不同剂量麝香水溶性的一系列分离物的抗炎实验结果表明,麝香-51和-65的抗炎强度均为氢化可的松的6倍。麝香乙醚提取物65-130mg/kg和麝香混悬液500mg/kg 腹腔注射对小鼠巴豆油引起的耳部炎症肿胀抑制率分别为29.7-33.7%和 27-29.4%,而氢化可的松12.5mg/kg为39-60%。麝香水提物对小鼠巴豆油耳部炎症,大鼠琼脂性关节肿,酵母性关节肿,佐剂型多发性关节炎均具非常显著的抑制作用。对大鼠烫伤血管渗透性增加。羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游走亦具非常明显的抑制作用。静脉注射麝香1号(为分子量10,000左右的多肽)对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍,如以克分子剂量相比,则为氢化可的松作用强度的500倍以上。静脉注射麝香水提物对小鼠的半数致死量及95%可信限为848±104mg/kg。麝香水溶物可降低大鼠肾上腺内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量,切除肾上腺其抗炎作用消失,但切除垂体其抗炎作用依然存在,说明肾上腺与麝香水溶物的抗炎作用密切相关。麝香水溶物能抑制血小板聚集。提高血浆cAMP水平的这些作用与非甾体抗炎药相似;但麝香水溶物能增强615小鼠免疫溶血反应的作用,提示其可能通过免疫调节而发挥抗炎作用。麝香中所含麝香酮仅在腹腔注射 l00mg/kg 时才有抗炎作用,而从麝香中提取的多肽对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抑制半数有效量为0.63mg/kg,可见麝香酮并非麝香的主要抗炎有效成分。3.3有报道指出,从麝香分离出的抗炎1号(麝香-65),对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抗炎作用约为氢化可的松的40倍。并证明麝香对炎症全过程。都有不同程度的作用。尤其是炎症早期间中期过渡时效果最明显,具有抑制小鼠毛细血管通透性增加和强大地抑制白细胞游出作用,切除肾上腺则抗炎作用消失。目前初步肯定麝香水溶性多肽部分是对白细胞游出有抑制作用的成分,其他有效成分对炎症各期的作用是否完全相同,尚不能肯定。麝香0.2mg/ml培养液对离体心肌细胞的自主节律具有抑制作用,使搏动频率减慢,不能减慢由氯化钙引起的心肌细胞傅动频率加快,培养心肌细胞在缺氧缺糖情况下,麝香有加速心肌细胞释放乳酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、酸性磷酸酶和加速受损细胞死亡等毒性作用。3.4另据报道,麝香酮虽无强心作用,而麝香的水溶性提取物Mu皮下注射lide具有强心作用,进一步从麝香中分离到的Musclide-A1,有比Musclide和麝香更强的强心作用,Musclide-A和Musclide均能激活豚鼠心肌中蛋白激酶C。麝香对由于血栓引起的缺血性心脏障碍有预防和治疗作用。但麝香对左心室梗塞范围无明显保护作用。4.对平滑肌的作用:麝香能增强异丙肾上腺素等对气管平滑肌的松弛作用,既能增加异丙肾上腺素等对β-肾上腺素能受体的兴奋作用,而在血管平滑肌及输精管的实验中,证明本品不能增强肾上腺素能的α-效应。麝香醇浸出物对妊娠大鼠、兔及豚鼠的离体子宫均呈兴奋作用,表现为节率性收缩增加、紧张度上升,高浓度则引起痉挛。5.对某疾病的预防与治疗作用:麝香2mg/kg口服对内毒素引起的血小板数减少有显著的抑制作用,并可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,提示对血栓引起的缺血性心脏障碍有预防和治疗的作用。麝香混悬液200mg/kg连续灌胃7天,对醋酸诱发的慢性实验性胃溃疡大鼠疗效。6.对肾上腺素B受体的作用:用麝香水浸膏剂(0.1mg/ml)处理的猫乳头肌及豚鼠气管平滑肌,能增强异丙肾上腺素(ISOP)、肾上腺素(Ad)及对去甲肾上腺素(NA)对它们的舒张作用,其中ISOP最强,Ad次之,NA最弱。单用该浓度的麝香水浸膏对乳头肌及气管平滑肌则无影响,麝香水提取物同样有增加ISOP对家兔心乳头肌的收缩作用,但麝香酮无增强作用。麻醉狗预先静脉注射麝香,再静脉注射ISOP,结果表现血压明显下降,说明麝香对外周血管中的肾上腺素β受体有增强作用。实验还证明,麝香对β受体增强作用并非阻滞肾上腺素a受体的作用所致。故麝香增强ISOP的作用,可以表明对肾上腺素β受体的增强作用,但还不能认为麝香的作用有肾上腺素受体饥制参与,对受体作用有待进一步研究。7.抗早孕作用:天然麝香对妊娠大鼠、家兔或流产后豚鼠的离体子宫有明显的兴奋作用。可促使子宫收缩力逐渐增强,节律增快,对妊娠后期家兔的子宫作用更为明显。合成麝香酮有类似的效应,小鼠每日皮下注射麝香酮20mg后,在不影响孕鼠的正常生活和健康以及未出现任何神经系统异常情况下,表现有抗着床和抗早孕作用,且随孕期延长,抗孕作用更趋显著。部分注射,麝香酮无效的孕鼠,当第10天剖腹检查时,其胚胎发育正常,这一现象进一步说明,麝香酮的抗孕作用并非动物中毒作用的结果。麝香酮阴道给药后在子宫和卵巢中的分布量比静注或口服有显著增加,并且孕鼠比未孕鼠更为明显。说明麝香酮对在位与妊娠子宫具有一定的吸收专一性,同时阴道给药为抗早孕的适宜给药途径。8.雄激素样作用:用麝香醚溶性部分每日1mg,麝香酮油剂每日74mg,连用7日,以及从麝香中提出的 3β-羟基-雄烯(5)-17酮,5a-雄烷-3,17-二酮、3β-羟基-17-酮基-5-雄烯-3-醋酯和3β-羟基-17-酮基-5a雄甾烷均能增加去势大鼠前列腺和精囊腺的重量,值得注意的是麝香酮并非为甾体物质,却具有雄激素样作用。9.对免疫功能的影响:麝香水溶性蛋白对体液免疫和细胞免疫有增强作用。实验观察到麝香对腹腔注射绵羊红细胞免疫小鼠产生抗体灌胃M无抑制作用。似有增强作用。麝香无免疫诱导作用,但在抗原绵羊红细胞存在下,麝香能使实验小鼠脾脏明显增大。10. 抗肿瘤作用:天然麝香或麝香酮对小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的细胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。最近国内采用不同给药途径,并选用不同敏感瘤株,天然与合成麝香酮对W256腹水瘤,W256实体瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤谱均无明显的抑制作用,从实验结果看,麝香对离体动物癌细胞有破坏作用,对动物肿瘤组织的细胞呼吸有明显抑制作用,而动物体内抗肿瘤实验未能观察到疗效。11. 其它作用:2%麝香酊的1 :400 稀释液,体外能抑制猪霍乱弧菌,大肠杆菌及金葡菌的生长。麝香水提物能明显提高肾上腺维生素C及血中皮质酮、cAMP、PGE、PGF2a 的含量,并有抑制血小板聚集作用。此外,还有抗蛇毒和抗组胺等作用。

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